Estradiol cipionat je oblik cipionatne soli estradiola, najmoćnijeg, prirodno proizvedenog estrogena. Estradiol cipionat difundira kroz ćelijsku membranu, veže se i potom aktivira nuklearni estrogenski receptor koji se nalazi u reproduktivnom traktu, dojkama, hipofizi, hipotalamusu, jetri i kostima. Aktivirani kompleks veže se na element estrogenskog odgovora na DNK i aktivira transkripciju gena koji su uključeni u funkcioniranje ženskog reproduktivnog sistema i sekundarne spolne karakteristike.